Dr. Adrian Copcea

Blog şi articole medicale

Primul agonist GLP-1 cu administrare orală. Precizări legate de modalitatea de administrare şi tehnologia potenţiatorilor de absorbţie.

Scrie un comentariu

Acest articol este util persoanelor cărora li s-a indicat de la cabinetul de diabetologie tratament cu medicamentul Rybelsus (semaglutidă cu administrare orală, producator Novo Nordisk). Acest preparat, dacă a fost prescris de medicul diabetolog, trebuie luat la prima oră, pe stomacul gol, cu o cantitate mică de apă, aproximativ 120 ml.

De ce această adminsitrare ?

Această administrare se datorează felului cum e conceput medicamentul, mai precis excipientului numit SNAC : Sodiu-N-[8-(2-hidroxibenzoil) amino] caprilat, sau mai simplu « salcaprozat de sodiu », un derivat de acizi graşi cu rol de amplificator de absorbţie. SNAC creşte local pH-ul la nivelul stomacului şi induce un efect inhibitor al pepsinei, astfel încât stomacul nu va degrada medicamentul. Clasa permeabilizatorilor de mucoasă gastrică / intestinală cuprinde ca principali reprezentanţi SNAC (excipientul produsului care face obiectul acestei postări) şi C10, capratul de sodiu. Cu aceşti excipienţi deocamdată există două medicamente aprobate : Rybelsus (Novo Nordisk), utilizat în diabet (echivalentul sub formă de comprimate orale al medicamentului injectabil Ozempic, substanţă activă : semaglutida) şi un preparat de octreotid, Mycapssa, produs în Israel. Dintre cei doi potenţiatori de absorbţie, C10 disociază legăturile intercelulare, permiţând o permeabilizare prin separarea celulelor, în timp ce SNAC permite chiar traversarea transcelulară. Mecanismele precise acestor excipienţi sunt încă în curs de descifrare. Revenind la administrarea propriu-zisă, această compoziţie necesită contactul direct al medicamentului cu mucoasa gastrică, fără alte interferenţe, în mod obligatoriu fără mâncare şi cu o cantitate de apă pe care producătorii o recomandă in cuantumul de 120 de ml.

Cum trebuie procedat în raport cu administrarea de hormoni tiroidieni?

Conform recomandărilor producătorilor, adminsitrarea de Rybelsus şi de hormoni tiroidieni (de ex., Euthyrox), ambele preparate care se recomandă a fi luate pe stomacul gol, trebuie făcută separat. O secvenţă standard ar fi administrarea Rybelsus direct la trezire, ulterior o separare în timp până la Euthyrox, ulterior, conform recomandărilor pentru Euthyrox, aprox. 30 de minute până la prima masa. Deci o prezenţă în schema de tratament a ambelor preparate presupune o întârziere a micului dejun.

Dozajul

Dozajul medicamentului conform prospectului este următorul (1): Doza inițială este de 3 mg semaglutidă, administrată o dată pe zi, timp de o lună. După o lună, doza trebuie crescută la o doză de întreținere de 7 mg, administrată o dată pe zi. După cel puțin o lună de tratament cu o doză de 7 mg o dată pe zi, doza poate fi crescută la o doză de întreținere de 14 mg o dată pe zi, pentru a realiza un control glicemic mai bun. Doza maximă recomandată zilnic este de 14 mg semaglutidă.

Alte implicaţii ale acestei particularităţi tehnologice

Pe măsură ce utilizarea de potenţiatori de absorbţie (SNAC / C10) se va extinde asupra altor medicamente, toate aceste precauţii referitoare la starea mucoasei vor fi valabile ca principiu. E vorba de o provocare veche de 30 de ani, aceea de a « ambala » corespunzător medicamente cu structură peptidică / proteică. Astfel de medicamente, precum heparina, insulina sau alte medicamente cu structură înrudită cu a proteinelor, au dezavantajul de a fi degradate de enzimele peptidice digestive şi din acest motiv sunt administrate pe altă cale, cea injectabilă. Nu este vorba de medicamente mai puternice, injecţia nu are nicio semnificaţie referitoare la putere, ci e vorba de o structură a medicamentului (cea peptidică) ce nu permite trecerea de tubul digestiv şi ajungerea în circulaţia sanguină, de unde îşi vor exercita rolurile.


Bibliografie selectivă :

(1) https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/rybelsus-epar-product-information_ro.pdf

(2) https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6410172/

(3)  https://www.novomedlink.com/diabetes/products/treatments/rybelsus/about/mechanism-of-action.html#

Menţiune : articolul a cuprins şi denumirea comercială a medicamentului fiind la data redactarii articolului un medicament unic în categorie, precizările sunt valabile şi pentru medicamentele viitoare care vor utiliza tehnologia potenţiatorilor de absorbţie. De un interes real în viitor va fi posibilitatea de a utiliza această tehnologie şi pentru alte molecule cu structură peptidică/proteică, în particular insulina. Deocamdată acest medicament este primul medicament antidiabetic care utilizează această tehnologie. De asemenea, articolul nu prezintă niciun fel de recomandare pentru sau împotriva acestui medicament, fiind un medicament cu prescripţie exclusivă de cabinet şi pe bază de reţetă, prescripţia lui (ca şi al oricărui alt medicament la care se fac referiri) este rezultatul unei consultaţii de specialitate. Blogul nu prezintă niciun sfat legat de farmacoterapie pentru nicio boală, ci doar informaţii neutre, cu referinţele corespunzătoare.


Autor: Copcea Adrian

Medic primar diabet, nutritie, boli metabolice. Director medical Centrul Medical Asteco, Cluj-Napoca.

Comentarii la articol: (pot fi publicate anonim, dar necesita email, care nu va fi publicat)

Completează mai jos detaliile tale sau dă clic pe un icon pentru a te autentifica:

Logo WordPress.com

Comentezi folosind contul tău WordPress.com. Dezautentificare /  Schimbă )

Poză Twitter

Comentezi folosind contul tău Twitter. Dezautentificare /  Schimbă )

Fotografie Facebook

Comentezi folosind contul tău Facebook. Dezautentificare /  Schimbă )

Conectare la %s