Dr. Adrian Copcea

Blog şi articole medicale

O noua clasa de antidiabetice orale: inhibitorii DPP-IV

Un comentariu

Medicamentul Sitagliptin (Januvia, produs de laboratoarele Merck-Sharp-Dome, MSD) a fost aprobat de FDA (Statele Unite) in octombrie 2006 si de EMEA (European Medicines Agency) in martie 2007 ca medicament de prima sau a doua linie in tratamentul diabetului de tip 2. Pe piata romaneasca medicamentul va putea fi folosit cel mai probabil din 2008, pe baza de reteta. Januvia (sitagliptin fosfat) este primul medicament aprobat din clasa inhibitorilor dipeptil-peptidazei IV (DPP IV inhibitors), altele fiind in stadii avansate de cercetare (singurii in faza III fiind vildagliptin: Galvus, Novartis si saxagliptin: Bristol). Mecanismul de actiune al acestor medicamente este inhibarea enzimei DPP IV, care la randul ei inactiveaza asa-numitii hormoni incretinici (GLP-1 si GIP) produsi la nivel intestinal in timpul meselor, medicamentul potentand astfel efectul acestora, numit efect incretinic (raspuns insulinic mai accentuat la ingestia orala fata de administrarea intravenoasa de glucoza). Deficienta efectului incretinic este prezenta si incriminata in patologia diabetului de tip 2, iar potentarea acestul efect prin medicamente s-a dovedit benefica. De precizat ca o clasa de medicamente cu mecanism asemanator (analogii de GLP-1 sau incretino-mimetice: exenatide: Byetta, Lilly) este prescrisa de mai multi ani in Statele Unite. Efectele inhibitorilor DPP-IV constau in principal in stimularea insulinosecretiei la nivel beta-celular si reducerea hiperglucagonemiei prin actiune alfa-celulara, dar si alte efecte sunt descrise: intarzierea golirii gastrice, cresterea satietatii (efecte inferioare comparativ cu analogii de GLP-1). Toate aceste actiuni sunt dependente de glucoza, motiv pentru care medicamentul nu induce hipoglicemii. Medicamentul se prescrie in doza de 100 mg/zi, independent de masa, si se poate asocia metforminului, rosiglitazonei si pioglitazonei. Este neutru din punct de vedere al greutatii, si pare sa aiba efecte benefice asupra functiei beta-celulare. Din punct de vedere glicemic, se asteapta o scadere medie de 0.5-0.8% a HbA1C, cu scaderi mai mari in cazul unor hemoglobine glicate mai mari (pana la 1.2%). Efectele secundare sunt rare (si sunt datorate probabil inhibitiei enzimelor inrudite cu DPPIV): hipoglicemie, rinofaringita si infectii de tract respirator, cefalee, osteoartrite si dureri articulare (afectarea sistemului imun a fost pusa in discutie, fara evidente in prezent). De mentionat ca in comparatie cu glipizidul, Januvia s-a dovedit mai putin eficienta initial si la fel de eficienta la 1 an in ce priveste controlul glicemic. Probabil date importante din punctul de vedere al clinicianului vor veni in viitor cu privire la tripla asociere metformin-sulfonilureic-inhibitor DPP-IV. Asocierea cu insulina nu a fost studiata. Ca pret, producatorii anunta un pret comparabil cu al tiazolidindionelor, si anume ~ 1.7 euro/zi. Viitorul va demonstra care va fi locul in activitatea clinica al acestei clase de medicamente, incluse in prezent in ghidurile endocrinologilor americani, dar lipsita in acest stadiu de experienta larga. De retinut totusi doua avantaje importante ale acestui medicament: absenta hipoglicemiilor si lipsa cresterii ponderale la administrarea lui.

Un gând despre „O noua clasa de antidiabetice orale: inhibitorii DPP-IV

  1. Am consultat un medic nutritionist deoarece sufar de obezitate grad 3 si mi-a spus ca acest medicament este folosit cu succes si in aceasta problema.

    Apreciază

Comentarii la articol: (pot fi publicate anonim, dar necesita email, care nu va fi publicat)

Completează mai jos detaliile tale sau dă clic pe un icon pentru a te autentifica:

Logo WordPress.com

Comentezi folosind contul tău WordPress.com. Dezautentificare /  Schimbă )

Fotografie Google+

Comentezi folosind contul tău Google+. Dezautentificare /  Schimbă )

Poză Twitter

Comentezi folosind contul tău Twitter. Dezautentificare /  Schimbă )

Fotografie Facebook

Comentezi folosind contul tău Facebook. Dezautentificare /  Schimbă )

Conectare la %s